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第1149章 坏消息缝合,好消息全缝了!(2 / 2)

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最后则是避免脱靶毒性,尤其是 DNA 去甲基化剂可能影响全身细胞!

如果是从头开始,许秋可能不知道从何入手。

不过好消息是,多发性硬化的研究其实已经进展了很久,各方准备工作都已经就绪了。

说得简单点——万事俱备,只欠东风!

而如今许秋锁定的两个崭新靶点,或许就是这一场东风!

……

在正式确认这两个靶点之后,林根生心情无比激动。

之前的状态这么宽松,但这一次……总该进入“备战”状态了吧?

怎么也得疯狂加班?

然而,令他难以置信的是,在许院士确定进一步的路线后,众人依旧准点下班、按时上班。

这让林根生有点怀疑自己的眼睛。

这对吗?

难道不该进入最后的冲刺阶段吗!

好在,林根生还是能感受到众人的情绪也变得激动起来,工作效率简直翻了个倍……也只有这样,他还能感受到如今的状态的确有了些许区别。

而让林根生更震撼的是,仅仅是一周后,一份崭新的方案就已经出炉。

许秋再度莅临研究所。

他给出了新的研究重点,亲自指导下一步的研发计划。

这一次,新药的代号被正式确定了下来。

NeuroRestore-01。

神经修复-01 号。

也即 NR-01。

林根生已经做好准备,后面这个序号,迭代到一千,乃至于一万。

毕竟这就是正常的研发流程。

一款药物,没有个几千次、上万次的试错,怎么可能出来?

甚至于三四年的攻坚、几十万次的反复尝试,都不一定能够成功!

而在林根生这么想的时候,许秋给出了 NR-01 的更精细结构!

这次,就是仿照瑞仕罗氏医药的双抗结构,搭建了双功能嵌合分子。

主体是 CXCR4 拮抗肽!

许秋解释道:

“CXCR4 拮抗肽在普乐沙福的结构上进行优化。

“我将 AMD3100 的环胺结构改造为环戊烷二胺,降低骨髓抑制毒性。

“同时添加聚乙二醇链增强血脑屏障穿透性……”

许秋详细给出讲解。

台下一片寂静。

借鉴罗氏、借鉴普乐沙福这款成功的药物,而后又以分子量小于 500Da 的聚乙二醇链来提高血脑屏障穿透率……

堪称完美!

坏消息,缝合。

好消息,全缝了!

而且让他们难以置信的是,许秋不是真的缝合。

而是借用了各种先进药物研发技术的经验,将其原理用在了这款药物上……这让新药这款药物尽管才刚刚诞生,但却稳定得不像话!

“另外,作为附属嵌合的,就是 DNA 去甲基化剂了。”

许秋说道。

新药的重点就是 CXCR4 抑制+IL-10 表观遗传激活的双靶点策略,因而任何一个都不能忽略。

附属嵌合,同样借鉴了其他药物。

也即,基于地西他滨修饰。

许秋主要的做法就是将胞嘧啶核苷的 N4 位连接 pH 敏感型偶联键,让它能够仅仅在溶酶体酸性环境释放活性分子。

同时,连接子可裂解二硫键,这确保了两个功能可以在靶细胞内部分离!

可以说,许秋直接就给出了这款新药的基础结构。

等于是给这座摩天大楼打好了地基!

而接下来,就看林根生、张教授等人的发挥了。

究竟是起高楼,还是烂尾楼管,也要看他们的水平。

当然,有一点却极其明确!

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